噻加賓
作用與用途
鹽酸噻加賓(Tiagabine Hydrochloride):C20H25NO2S2?HCl。[145820-59-6]。白色至類白色結(jié)晶性粉末,無臭。熔點(diǎn)192℃(分解)。[α]D20-11°。pKal 3.3;pKa2 9.4。分配系數(shù)(辛醇/水,pH值7.4):39.3。水中溶解度:3%。幾不溶于己烷。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
抗驚厥劑。為γ-氨基丁酸(GABA)吸收抑制劑。用于12歲以下兒童及成人的癲癇治療維持用藥。
合成方法
合成方法
糾錯| 編輯二(3-甲基-2-噻嗯基)甲酮(I)和環(huán)丙基鎂溴化物反應(yīng),得到化合物(Ⅱ)。再在HBr作用下脫水開環(huán),得到化合物(Ⅲ)。接著和3-哌啶酸乙酯(Ⅳ)進(jìn)行酰胺化反應(yīng),生成物(V)水解得到產(chǎn)物。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:106.97
2、 摩爾體積(m3/mol):310.6
3、 等張比容(90.2K):825.3
4、 表面張力(dyne/cm):49.8
5、 極化率(10-24cm3):42.40