物理性質(zhì)

性狀：白色或近白色或淡米黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。
熔點：233-234℃(分解)，熔點237-239℃。
溶解度：.可溶于熱水，難溶于水或乙醇。

作用與用途

(+)-構(gòu)(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。從含水甲醇-乙醚結(jié)晶，熔點193℃。[α]_D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L鹽酸)，25～34(0.1mol/L氫氧化鈉)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L檸檬酸鹽緩沖液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸緩沖液(Ph值9)]。

性質(zhì)與穩(wěn)定性

1.消旋體為抗腫瘤藥。用于輔助手術(shù)治療，防止癌腫的轉(zhuǎn)移，急性白血病，急性肉狀細胞增多癥，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構(gòu)型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保護，和防止用蒽環(huán)類抗生素如阿霉素化療時對心臟的副作用。
2.抗腫瘤藥.較低劑量能影響周圍血管網(wǎng),減少對肝腫瘤組織的血流供應(yīng),防止癌細胞逸入血管腔轉(zhuǎn)移擴散.較大劑量分子中雙內(nèi)酰亞胺鍵能裂解而與DNA或蛋白質(zhì)的--NH2、--SH等結(jié)合.發(fā)生酰基化.影響DNA復(fù)制.阻止細胞由G2期進入有絲分裂期(M期)#抑制腫瘤生長.主要用于急性白血病、惡性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和軟組織肉瘤術(shù)后預(yù)防遠處轉(zhuǎn)移、肺轉(zhuǎn)移的發(fā)生,特別是對急性單核細胞性白血病和紅白血病有較好的療效.

合成方法

1. 100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮氣保護下，于100～110℃共熱1h，再于150-155℃共熱4h。所成的棕色的溶液在減壓下，于80-90℃下蒸去溶劑。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置過夜。過濾，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黃色的雷佐生細微結(jié)晶，收率70%，熔點237～239℃。

2. 在反應(yīng)瓶中加入1,2-丙二胺四乙酸(1,2-diaminopropane-N,N,N,N-tetraacetic acid) 100g(0.326mol)和甲酰胺NH2COH 400ml(10.01mol),攪拌混合,于N2保護下在100~110ºC攪拌反應(yīng)1h,再升溫至150~155ºC,在該溫度下攪拌反應(yīng)4h.棕色反應(yīng)液于80~90ºC下減壓蒸除溶劑,剩余物加入甲醇120ml,置于冰箱中過夜.析出結(jié)晶,過濾,濾餅用甲醇洗,65ºC下真空干燥,得雷佐生淡米黃色結(jié)晶62g,收率70%,mp237~239ºC.

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

1、 摩爾折射率：63.12
2、 摩爾體積（m3/mol）：201.2
3、 等張比容（90.2K）：539.3
4、 表面張力（dyne/cm）：51.6
5、 極化率（10-24cm3）：25.02