氟卡尼
性質(zhì)與穩(wěn)定性
新型、廣譜、高效抗心律失常藥。用于多種心律失常的防治,如室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、單源性及多源性室性過(guò)早搏動(dòng)綜合征及其它抗心律失常藥無(wú)效的病例。可作首選藥物。
合成方法
方法1:以2,5-二羥基苯甲酸為原料,經(jīng)三氟乙基化后,對(duì)2-氨甲基吡啶進(jìn)行酰化得酰胺,最后在氧化鉑存在下氫化得氟卡尼。

方法2:在氮?dú)獗Wo(hù)下,25min內(nèi),往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后,往該粘稠的反應(yīng)液中,加入50ml苯,在45℃下繼續(xù)攪拌40h。減壓加熱濃縮,以除去揮發(fā)性的組分。剩余物在冷卻后固化,進(jìn)行水蒸氣蒸餾以進(jìn)一步純化,過(guò)濾,并用二氯甲烷萃取。萃取液用飽和氯化鈉水溶液洗滌,無(wú)水硫酸鎂干燥。過(guò)濾除去干燥劑,在攪拌下往濾液中加入4ml 8.4mol/L氯化氫的異丙醇溶液。攪拌2h后,冷卻至0℃,過(guò)濾收集粗產(chǎn)品,用乙醚洗,真空干燥。然后活性炭脫色,用等量的異丙醇和甲醇重結(jié)晶,得鹽酸氟卡尼,熔點(diǎn)228~229℃。

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:83.19
2、 摩爾體積(m3/mol):305.5
3、 等張比容(90.2K):726.1
4、 表面張力(dyne/cm):31.8
5、 極化率(10-24cm3):32.98